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2021年FDA批準上市8款抗體新藥處方深度分析(下)

更新時間:2024-01-17   點擊次數:299次

一、詳細信息

8款(kuan)抗體(ti)新(xin)藥的制劑處方詳細信(xin)息如下。


1.Evkeeza

Evkeeza為靶向(xiang)ANGPTL3的(de)降血脂FIC新藥,由(you)再(zai)生元研發(fa)。

Evinacumab-dgnb是一種(zhong)血管(guan)生成素(su)樣蛋白3 (ANGPTL3)抑制(zhi)劑(ji)單克隆抗體(IgG4同型(xing)),通過重組DNA技(ji)術在中(zhong)國倉(cang)鼠(shu)卵(luan)巢(CHO)

細胞(bao)懸(xuan)浮培(pei)養(yang)獲得(de),分(fen)子(zi)量約(yue)為146 kDa。

EVKEEZA (evinacumab-dgnb)注射劑是一種無(wu)菌、無(wu)防腐劑的靜(jing)脈(mo)注射用溶液(ye)。溶液(ye)清澈至微(wei)乳白色,無(wu)色至淡(dan)黃色,無(wu)可見顆粒(li)。

每(mei)瓶含有(you)345mg/2.3 mL或1200mg/8mL溶液,pH值為6。

制劑處方信息如下:




2.Jemperli

Dostarlimab為FDA批(pi)準的(de)(de)第(di)4款PD-1抗體(ti),最初(chu)由(you)Anaptysbio研發(fa),為初(chu)個動物細(xi)胞(bao)展示平臺技術(shu)來源的(de)(de)抗體(ti)藥物。藥明生物為Dostarlimab提供CMO服務。

Dostarlimab-gxly是一種(zhong)PD-1阻斷(duan)IgG4人源化(hua)單克隆抗體。Dostarlimab-gxly在中國(guo)倉(cang)鼠卵巢細胞中產生,分子量約為144 kDa。

Jemperli(dostarlimab-gxly)是一(yi)種無菌、透明至微乳白色、無色至黃色的溶液,基本上沒有(you)可見顆粒(li),每瓶10mL。

制劑處方信(xin)息如(ru)下(xia):




3.Zynlonta

Zynlonta是初個CD19 ADC新藥,由ADC Therapeutics研發,采(cai)用PBD毒素和SG3249連接子。

Loncastuximab tesirine-lpyl是一種CD19指向的抗體和烷(wan)基化劑偶聯物,由人源化IgG1 kappa單克(ke)隆抗體通過蛋白酶可裂(lie)解(jie)的纈氨(an)酸

-丙氨酸連(lian)接(jie)子偶聯到(dao)吡(bi)羅苯二氮(PBD)二聚體(ti)細胞毒性烷基(ji)化劑SG3199。連(lian)接(jie)到(dao)連(lian)接(jie)器上的SG3199被稱為SG3249,也(ye)稱為tesirine。




Loncastuximab tesirine-lpyl的分(fen)(fen)(fen)子(zi)(zi)量約為(wei)151kDa。每個抗體分(fen)(fen)(fen)子(zi)(zi)上平均附著2.3個SG3249分(fen)(fen)(fen)子(zi)(zi)。Loncastuximab tesirine-lpyl是抗體和小分(fen)(fen)(fen)子(zi)(zi)成(cheng)(cheng)分(fen)(fen)(fen)通過(guo)化學偶(ou)聯形成(cheng)(cheng)的。其中抗體由哺乳動(dong)物(中國倉鼠卵(luan)巢)細胞產(chan)生(sheng),小分(fen)(fen)(fen)子(zi)(zi)成(cheng)(cheng)分(fen)(fen)(fen)通過(guo)化學合成(cheng)(cheng)產(chan)生(sheng)。

ZYNLONTA (loncastuximab tesirine-lpyl)是(shi)一(yi)種(zhong)無菌,白色至米(mi)白色,不含防(fang)腐劑的凍干粉末,外觀像蛋糕,在重溶和稀釋后用(yong)(yong)于靜脈(mo)注射(she)(she)。每個單劑量瓶用(yong)(yong)2.2mL無菌注射(she)(she)用(yong)(yong)水復配后,最終(zhong)濃度為5mg/mL, pH約6.0。

制劑(ji)處方信息如(ru)下:




4.Rybrevant

Rybrevant為FDA批(pi)準第3款雙(shuang)抗(kang),用于治療EGFR20外(wai)顯子插入(ru)突變的NSCLC。

Amivantamab-vmjw是一種低聚焦的(de)基于人免疫(yi)球蛋白g1的(de)雙特異性(xing)抗(kang)體,針對EGF和MET受體,由哺乳動物(wu)(中國倉(cang)鼠卵巢CHO)細胞使用重組(zu)DNA技(ji)術(shu)生(sheng)產,分子(zi)量約為148kDa。

Rybrevant (amivantamab-vmjw)靜脈輸液注(zhu)射劑(ji)是一種無菌、無防腐劑(ji)、無色(se)至淡黃(huang)色(se)的單(dan)劑(ji)量瓶溶液。pH值為5.7。

制劑處方信息如下:




5. Aduhelm

Aduhelm為Aβ單抗,是(shi)FDA2003年以來批準的初個阿(a)爾茨海(hai)默癥(zheng)藥物。但臨床療效存在爭議,受到醫(yi)生(sheng)的普遍抵(di)制,2021年前三(san)(san)季度銷(xiao)售額僅200萬(wan)美元,其(qi)中三(san)(san)季度銷(xiao)售額僅30萬(wan)美元。

Aducanumab-avwa是(shi)一種(zhong)重組人(ren)免疫(yi)球蛋白γ 1 (IgG1)單克(ke)隆抗(kang)體,針(zhen)對的是(shi)聚集的可溶性(xing)和不溶性(xing)β淀粉樣(yang)蛋白,在中(zhong)(zhong)國倉鼠卵巢細胞系中(zhong)(zhong)表達,分子量約(yue)為(wei)146 kDa。

Aduhelm (aducanumab-avwa)注(zhu)射劑是一種無(wu)防(fang)腐(fu)劑,無(wu)菌,透明(ming)至(zhi)(zhi)乳白色(se),無(wu)色(se)至(zhi)(zhi)黃色(se)的溶液,稀釋后供靜脈(mo)滴注(zhu),濃度(du)為170mg/1.7mL或300mg/3mL(100 mg/mL),pH約為5.5。

制劑處(chu)方信(xin)息如下:




6.Saphnelo

Anifrolumab為貝利木單(dan)抗(kang)(kang)之(zhi)(zhi)后(hou)10年來第一款(kuan)狼(lang)瘡新藥,其開發(fa)之(zhi)(zhi)路頗為坎(kan)坷, 2019年,Anifrolumab的第2項(xiang)三期臨(lin)床宣告成功。國內(nei)方面,智(zhi)翔金泰(tai)和荃信生物(wu)的IFNAR1抗(kang)(kang)體已經(jing)申報臨(lin)床。

anfrolumab-fnia是(shi)一(yi)種(zhong)I型干(gan)擾素(su)(IFN)受體(ti)拮抗劑(ji),免疫球蛋白(bai)G1κ (IgG1κ)單(dan)克隆抗體(ti),通過(guo)重組DNA技術在小鼠骨髓瘤細胞(NS0)中產生,分子量(liang)約(yue)為148kDa。

Saphnelo (anifrolumab-fnia)注射液是一種無(wu)菌(jun),無(wu)防(fang)腐劑(ji),透(tou)明至乳白色(se),無(wu)色(se)至微黃色(se),供靜脈注射使用的溶液。SAPHNELO含有的anfrolumab-fnia濃度為150mg/mL,單(dan)劑(ji)量瓶,每瓶2mL。pH為5.9。

制劑處(chu)方(fang)信息如下(xia):




7.Tivdak

Tisotumab Vedotin為靶向組織因子(TF)的FIC藥物,二(er)期臨(lin)床(chuang)表現出優異的療效(xiao)。國(guo)內(nei)方(fang)面,樂普生(sheng)物研發(fa)了國(guo)內(nei)初個TF ADC,今年2月獲得FDA批準臨(lin)床(chuang),6月在國(guo)內(nei)遞交臨(lin)床(chuang)試驗申請。

Tisotumab vedotin-tftv是一(yi)(yi)種組(zu)織因子(zi)(zi)(TF)定向(xiang)抗(kang)(kang)(kang)體藥物(wu)偶聯物(wu)(ADC),由人抗(kang)(kang)(kang)TF IgG1-kappa抗(kang)(kang)(kang)體通(tong)過蛋白酶可切(qie)割vc(纈氨酸-瓜氨酸)連接子(zi)(zi)偶聯到微管破壞劑單(dan)甲基auristatin E (MMAE)。該單(dan)克隆(long)抗(kang)(kang)(kang)體是在(zai)一(yi)(yi)種哺乳(ru)動物(wu)細胞(中國倉鼠(shu)卵巢細胞)中產(chan)生的(de)。MMAE和連接劑通(tong)過化學(xue)合成獲得。每個(ge)單(dan)克隆(long)抗(kang)(kang)(kang)體分(fen)(fen)子(zi)(zi)平均攜帶4個(ge)MMAE分(fen)(fen)子(zi)(zi)。Tisotumab vedotin-tftv的(de)分(fen)(fen)子(zi)(zi)量約(yue)為153 kDa。其化學(xue)結(jie)構如下:





Tivdak (tisotumab vedotin-tftv)供注射(she)用(yong)(yong),為(wei)無(wu)(wu)菌、無(wu)(wu)防腐劑、白色(se)或(huo)灰(hui)白色(se)的凍干餅或(huo)粉末,單劑量瓶,稀釋(shi)后(hou)用(yong)(yong)于(yu)輸(shu)注。用(yong)(yong)4mL無(wu)(wu)菌注射(she)用(yong)(yong)水復配(pei)后(hou),制備出含10mg/mL tisotumab vedotin-tftv的清澈至(zhi)微乳白色(se)、無(wu)(wu)色(se)至(zhi)棕黃色(se)溶(rong)液,pH為(wei)6.0。

制(zhi)劑(ji)處(chu)方(fang)信(xin)息如下:




8.Tezspire

Tezspire的(de)研發也頗為曲折,2020年11月10日(ri),阿(a)斯(si)利康(kang)宣布TSLP抗(kang)體Tezepelumab的(de)三期(qi)臨(lin)(lin)(lin)床(chuang)NAVIGATOR獲(huo)得成(cheng)功。2020年12月22日(ri),阿(a)斯(si)利康(kang)宣布Tezepelumab的(de)第二項(xiang)三期(qi)臨(lin)(lin)(lin)床(chuang)SOURCE失敗。這兩項(xiang)三期(qi)臨(lin)(lin)(lin)床(chuang)的(de)主要終點(dian)標(biao)準(zhun)不(bu)(bu)同,SOURCE的(de)主要終點(dian)為口服激素(su)減(jian)少(shao)的(de)劑量。NAVIGATOR的(de)主要終點(dian)為AAER的(de)下降。雖(sui)然(ran)不(bu)(bu)能減(jian)少(shao)激素(su)用量,但(dan)Tezepelumab降低AAER的(de)效果還是非常顯著的(de),因此(ci)順(shun)利獲(huo)得FDA批準(zhun)上市(shi)。

Tezepelumab-ekko是一(yi)種(zhong)胸(xiong)腺基(ji)質淋巴(ba)細(xi)胞生成素(su)(TSLP)阻斷劑,是一(yi)種(zhong)利用重(zhong)組DNA技術在中國倉鼠卵(luan)巢(CHO)細(xi)胞中產(chan)生的人單克隆抗體免(mian)疫球蛋白G2λ (IgG2λ)。Tezepelumab-ekko的分子量約為147 kDa。

Tezspire (tezepelumab-ekko)注射(she)劑是一(yi)種無菌,無防腐劑,透明到(dao)乳白(bai)色,無色到(dao)淡黃色的(de)溶液,用(yong)于(yu)皮下注射(she),以單(dan)劑量(liang)瓶或(huo)單(dan)劑量(liang)預充注射(she)器的(de)形式提供使用(yong),每個單(dan)劑量(liang)瓶或(huo)預充注射(she)器包含1.91 mL溶液,pH為5.2。

制劑處方信息如(ru)下:




三、總結

抗(kang)(kang)體(ti)(ti)蛋白(bai)在抗(kang)(kang)體(ti)(ti)藥物中(zhong)擔(dan)任著至關重要的(de)角色,如同(tong)(tong)沖鋒在前的(de)勇士。然而,與(yu)之(zhi)同(tong)(tong)樣重要的(de)還(huan)有制劑中(zhong)的(de)各類輔料,它們如同(tong)(tong)穩固的(de)后勤支援(yuan),確保(bao)(bao)抗(kang)(kang)體(ti)(ti)藥物在整(zheng)個生命周期(qi)內都保(bao)(bao)持穩定、高效(xiao)。

正(zheng)如古人的(de)(de)智慧所(suo)說:“兵(bing)馬未動(dong),糧草先(xian)行(xing)。"如果沒有充足(zu)的(de)(de)后(hou)勤保障,即便是精銳的(de)(de)戰(zhan)士也難以持續發(fa)揮其(qi)戰(zhan)斗力(li)。同樣,一個優質的(de)(de)制(zhi)劑處方就像是一個與抗體藥物良好配(pei)合的后(hou)勤(qin)體(ti)系,對確保藥物從生產(chan)到(dao)(dao)使用(yong)的每一步都發揮出最佳(jia)效果起到(dao)(dao)了至關重要的作(zuo)用(yong)。

在開發蛋(dan)白(bai)制劑時,一(yi)個重(zhong)大的挑戰(zhan)是如何基于對蛋(dan)白(bai)分子穩(wen)定(ding)性(xing)的深入理解(jie),來合(he)(he)理地設計(ji)、優化劑型和(he)含量(liang)。同時,研究不(bu)同的藥物輔(fu)料對蛋(dan)白(bai)穩(wen)定(ding)性(xing)的影響也(ye)是一(yi)項(xiang)艱巨的任務。由于藥用輔(fu)料的多樣性(xing),全面評估各種不(bu)同的組合(he)(he)和(he)濃度不(bu)僅成(cheng)本高昂,而且(qie)在時間上也(ye)極為有限。

由(you)于臨床(chuang)研究和時間的(de)壓(ya)力,制(zhi)劑(ji)開發(fa)者(zhe)常(chang)常(chang)需(xu)要盡(jin)快找到穩定的(de)制(zhi)劑(ji)處方用(yong)于臨床(chuang)試驗(yan)。因此,借鑒和學習成熟(shu)制(zhi)劑(ji)處方的(de)方法為制(zhi)劑(ji)開發(fa)者(zhe)提供了快速選擇輔料并確定處方的(de)有效途徑。

近(jin)年來,全球抗(kang)(kang)體(ti)(ti)新藥(yao)的發(fa)展勢頭迅猛(meng)。抗(kang)(kang)體(ti)(ti)藥(yao)物(wu)的研(yan)發(fa)呈現(xian)出多(duo)樣化(hua)趨勢,包括ADC藥(yao)物(wu)、單/雙/多(duo)特異(yi)性抗(kang)(kang)體(ti)(ti)和納(na)米抗(kang)(kang)體(ti)(ti)等。這些創新藥(yao)物(wu)主要針(zhen)對抗(kang)(kang)腫瘤和抗(kang)(kang)風濕類免疫疾病領域(yu),但(dan)也在其他領域(yu)逐漸展現(xian)出其特別的療效。

為(wei)了(le)更好地(di)推動相關制劑的(de)研發(fa)和工藝優化,本文將(jiang)重點分(fen)析2021年FDA批(pi)準上市的(de)8款(kuan)抗體新藥(yao)的(de)處方信息。希(xi)望通過這(zhe)些分(fen)析為(wei)制劑研發(fa)人員和工藝工程師提供有價值的(de)參考與幫助。

如果您對本文有任何疑問或建議,或者(zhe)需要(yao)關于高級藥用(yong)輔料的專業咨詢和優質(zhi)服務,請隨時與我(wo)們聯系(xi)。艾偉拓始終致(zhi)力于為(wei)廣大客戶提供(gong)優質的(de)服務和(he)支(zhi)持(chi)!

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